[11C]fosgeenin valmistus ja käyttö radiokemiassa
1.37 MB
avoin
Julkaisu on tekijänoikeussäännösten alainen. Teosta voi lukea ja tulostaa henkilökohtaista käyttöä varten. Käyttö kaupallisiin tarkoituksiin on kielletty.
Lataukset389
Pysyvä osoite
Verkkojulkaisu
DOI
Tiivistelmä
[11C]fosgeeni on PET-radiokemiassa käytetty leimauslähtöaine. Sillä voidaan liittää yhteen amiineja tai amiineja ja alkoholeja muodostaen [11C]urea- tai [11C]karbamaattirakenteita. Lisäksi [11C]fosgeenilla voidaan valmistaa 11C-leimattuja heterosyklisiä rengasrakenteita. Näiden rakenteiden leimaaminen on tärkeää, sillä niitä esiintyy runsaasti PET menetelmän näkökulmasta kiinnostavissa, biologisesti aktiivisissa molekyyleissä.
[11C]fosgeenin valmistaminen on aina ollut haastavaa. Sen valmistus vaatii runsaasti tilaa vievää laitteistoa ja aiempien valmistusmenetelmien toistettavuus on usein ollut heikkoa. Näistä syistä [11C]fosgeenin käyttö on rajoittunut vain muutamaan laboratorioon maailmassa. Leimauslähtöaineena [11C]fosgeeni on kuitenkin kiinnostava sen reaktiivisuuden puolesta. Korkea reaktiivisuus mahdollistaa nopean leimauskemian, joka on hiili-11:n lyhyen puoliintumisajan (20,4 minuuttia) näkökulmasta tärkeää.
Tutkimuksen tavoitteena oli valmistaa lähtöainemolekyyli, joka [11C]fosgeenilla leimattaessa muodostaisi [11C]tymiinin. [11C]fosgeeni oli tarkoitus valmistaa tutkimusryhmän kehittämällä uudella menetelmällä. Menetelmässä [11C]hiilidioksidi pelkistetään [11C]hiilimonoksidiksi disilaanivälitteisellä reaktiolla, jonka jälkeen [11C]hiilimonoksidi kloorataan [11C]fosgeeniksi UV-aktivoidusti. Pelkistysreaktio on parannus aiempiin menetelmiin, sillä se mahdollistaa nopean ja toistettavan pelkistysreaktion vain vähän tilaa vievässä reaktioastiassa.
[11C]fosgeenia valmistettiin onnistuneesti ja toistettavasti uudella valmistusmenetelmällä. Myös [11C]tymiinin valmistamisessa onnistuttiin.