PET-radiolääkkeiden molaarisen aktiivisuuden määritys

Abstract

Radiolääke on tavallisimmin radioaktiivisesta isotoopista ja biologisesti mielenkiintoisesta molekyylistä koostuva yhdistelmä, joka kulkeutuu elävässä organismissa tiettyihin kudoksiin, elimiin tai soluihin, kuten syöpäkasvaimiin. Radiolääkkeitä käytetään diagnostiikassa radioaktiivisina merkkiaineina, sekä terapeuttisissa tarkoituksissa lääkkeinä. Positroniemissiotomografia (PET) on diagnostinen kuvantamismenetelmä, jonka avulla saadaan muodostettua kuva PET-merkkiaineen lähettämän radioaktiivisen säteilyn jakautumisesta kehossa tai tietyssä kehon osassa, ja jonka avulla voidaan tutkia esimerkiksi syöpäkasvaimia.

Molaarinen aktiivisuus (Am) on oleellinen parametri, joka tulee ottaa huomioon PET-radiolääkkeitä valmistettaessa. Syntetisoidun PET-radiolääkkeen molaarinen aktiivisuus määritetään hyödyntäen radiolääkkeen kaupallista ei-aktiivista referenssiä sekä korkean erotuskyvyn nestekromatografiaa (radioHPLC), johon on yhdistetty UV- ja radiodetektori.

Erityisesti kliiniseen käyttöön valmistettavien PET-radiolääkkeiden osalta on tärkeää varmistaa keskeisten laatuparametrien täyttyminen. Molaarisen aktiivisuuden määritys on oleellista sekä radiolääkkeen turvallisuuden, mutta myös laadukkaiden PET kuvien kannalta. Esimerkiksi reseptorikuvantamisessa vain pieni osa tutkittavan kohteen, kuten syöpäkasvaimen sitoutumispaikoista on PET-merkkiaineen käytössä. Radiolääkkeen sisältävät aktiiviset ja ei-aktiiviset molekyylit kilpailevat näistä sitoutumispaikoista. Optimaalinen Am takaa sen, että mahdollisimman paljon aktiivisia molekyylejä pääsee sitoutumaan kohteeseen, ja samalla saavutetaan riittävä signaali laadukkaiden PET-kuvien tuottamiseksi ja varmistetaan radiolääkkeen turvallisuus.